2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2443
    Tribuloside

    蒺藜皂甙

    		Inhibitor 99.26%
    Tribuloside 是一种黄酮类化合物和 PDE4 抑制剂 (IC50: 6 μM)。Tribuloside 具有抗菌和抗氧化的活性，可以清除 DPPH 自由基。Tribuloside 也可促进黑色素生成。Tribuloside 可用于色素减退性疾病、防晒和急性肺损伤等炎症性疾病的研究。
    Tribuloside
  • HY-19929
    Tanimilast Inhibitor 99.49%
    Tanimilast (CHF-6001) 是一种口服有效的、选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂 (PDE4, IC50=0.026 nM)，具有强大的抗炎活性，适合局部肺给药。Tanimilast 提高细胞 cAMP 水平，并抑制 NF-κB 信号通路。Tanimilast 可用于研究阻塞性肺病。
    Tanimilast
  • HY-12740
    Lotamilast Inhibitor 98.0%
    Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为2.8 nM。
    Lotamilast
  • HY-122751
    (R)-DNMDP Inhibitor 99.59%
    (R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP，是 DNMDP 的 R 形式，可以直接结合 PDE3A。(R)-DNMDP 比 (S)-DNMDP 对的 HeLa 细胞系的 EC50 低 500 倍。
    (R)-DNMDP
  • HY-B1639
    Enoximone

    烯氟酮

    		Inhibitor 99.91%
    Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
    Enoximone
  • HY-136637
    NPD-001 Inhibitor 98.11%
    NPD-001 是一种强效的布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 磷酸二酯酶 1/2 (TbrPDEB1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 还能抑制 hPDE4。NPD-001 可提高寄生虫体内的 cAMP 水平，阻止其胞质分裂，并使寄生虫形成多核、多鞭毛的细胞，最终裂解。NPD-001 可用于感染相关的研究。
    NPD-001
  • HY-108617
    YM976 Inhibitor 99.0%
    YM976 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM。 YM976 具有抗炎活性，并抑制抗原诱导的气道反应。
    YM976
  • HY-100639
    Roflumilast N-oxide

    罗氟司特N-氧化物

    		Inhibitor 99.52%
    Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
    Roflumilast N-oxide
  • HY-B0809R
    Theophylline (Standard)

    茶碱（标准品）

    		Inhibitor
    Theophylline (Standard) 是 Theophylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Theophylline (Standard)
  • HY-B1294
    Amrinone

    氨力农

    		Inhibitor 98.04%
    Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂，通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的，非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
    Amrinone
  • HY-155457
    Enpp-1-IN-19 Inhibitor 99.28%
    Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂，可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应，在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，诱导免疫记忆，防止肿瘤复发。
    Enpp-1-IN-19
  • HY-139362
    Enpp-1-IN-2 Inhibitor 99.51%
    Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂，用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP：一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
    Enpp-1-IN-2
  • HY-16900A
    (R)-(-)-Rolipram Inhibitor 99.91%
    (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
    (R)-(-)-Rolipram
  • HY-119372
    TDP1 Inhibitor-1 Inhibitor 98.33%
    TDP1 Inhibitor-1 是一种强效的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶1 (TDP1) 抑制剂，其 IC50 值为 7 μM。TDP1 Inhibitor-1 对多种癌细胞具有细胞毒性。TDP1 Inhibitor-1 可用于癌症研究，如乳腺癌研究。
    TDP1 Inhibitor-1
  • HY-112831
    Osoresnontrine Inhibitor 99.88%
    Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
    Osoresnontrine
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Activator 99.86%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
    CALP1 TFA
  • HY-N6781
    Ophiobolin A Inhibitor 98.86%
    Ophiobolin A 是一种真菌代谢产物和植物毒素，是一种有效的、不可逆的钙调素激活环核苷酸磷酸二酯酶的抑制剂，其IC50 值为 9 μM。Ophiobolin A 具有抗菌和抗癌作用。
    Ophiobolin A
  • HY-15178
    Oglemilast Inhibitor 99.97%
    Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
    Oglemilast
  • HY-145583
    Mufemilast Inhibitor 99.67%
    Mufemilast (Heymay005) 是一种选择性、口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂 (IC50 = 80-120 nM)。Mufemilast 可调节白塞氏综合征 (BS) 中上调的细胞因子。Mufemilast 对 TNF-α 具有显著的抑制作用，而 TNF-α 是银屑病发病过程中一个重要的促炎细胞因子靶点。Mufemilast 可用于研究类风湿性关节炎、银屑病和 BS 等疾病。
    Mufemilast
  • HY-136569
    DSR-141562 Inhibitor 99.98%
    DSR-141562 是一种新型的，具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性，IC50 为 43.9 nM，人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
    DSR-141562
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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